关键词

行政/发明专利权无效/发明专利/马库什权利要求/现有技术/实验数据

基本案情

深圳某药业公司针对某瑞典公司拥有的名称为“新的三唑并(4,5-D)嘧啶化合物”、申请号为99815926.X的发明专利（以下简称本专利）专利权向国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）提出无效宣告请求。2017年10月10日，专利复审委会作出第33591号无效宣告请求审查决定（以下简称被诉决定），宣告本专利权全部无效。某瑞典公司不服被诉决定，向北京知识产权法院提起行政诉讼。

某瑞典公司诉称：1.深圳某药业公司在法定期限内未主张证据1实施例86为最接近现有技术，其口审当庭变更实施例86为最接近有技术，超出补充证据和理由的期限，应视为未主张。专利复审委员会擅自使用证据1实施例86作为本专利权利要求1最接近的现有技术，违反请求原则，属于程序违法。2.专利复审委员会认定羟基乙氧基替换证据1酰胺基是公知常识，并用证据3、4、5、7证明，但述证据是专利文献，并非公知常识。3.专利复审委员会错误认定本专利权利要求1与证据1实施例86结构近似。二者基本核心部分不同，证据1必需基团还包括羰基。专利复审委员会未考虑P2T受体拮抗剂领域的密切构效关系，即使基本核心部分相同，也不应简单认定结构接近。区别特征2——羟基乙氧基替换酰胺基非显而易见。证据3、4、5、7与证据1没有参考关系，与本专利技术领域亦相距远，核心结构、取代基替换位点和靶向受体均与本专利不同。证据7未记载羟基乙氧基，且羟基乙氧基和酰胺基的性质差异很大，不替换。现有技术反向教导羟基乙氧基替换后化合物活性降低。从专家意见和韩国判决认定可知，二者性质差异大。区别特征1——3,二氟苯基替换证据1的4-氯代苯基非显而易见，现有技术已证明二者性质差异大。专利复审委员会对结构近似的认定不符合复审委审实践和司法实践。第35557号决定认定两化合物结构仅有1个取代基不同仍认定为结构不近似。没有司法先例在2个取代基不同的情况下仍认定结构近似。4.专利复审委员会错误排除某瑞典公司提交的补充数据，该技术效果已明确记载在说明书中，应予采纳，本专利有预料不到的技术效果。综上，本专利权利要求1具备创造性，其从属权利要求2-5也具备创造性。专利复审委员会认定事实和适用法律错误。故请求法院撤销被诉决定，责令专利复审委员会重新作出决定。

专利复审委员会辩称：证据3、4、5、7不是公知常识证据，被诉决定引用上述证据的目的在于佐证和举例说明现有技术中在药物化合物设计过程中上述基团广泛用于对母体化合物的结构修饰。某瑞典公司在无效阶段未主张过本专利获得了商业上的成功，以及本专利因取得商业上的成功而具备创造性。根据某瑞典公司在诉讼阶段提交的新证据，无法认定证据显示的销售业绩是由本专利权利要求的技术方案和技术特征直接导致的。关于程序问题，深圳某药业公司引用证据1及其具体实施例（包括实施例85、86、77和87的化合物）对本专利授权公告文本的权利要求1的通式化合物进行创造性评述，后某瑞典公司对权利要求书进行了两次修改，第二次修改权利要求1为原权利要求5的化合物3，权利要求5引用权利要求1，其要求保护的具体化合物被涵盖于原权利要求1的保护范围之中。口头审理中，专利复审委员会针对该项理由充分听取了双方当事人的意见，并未损害某瑞典公司的实体权利。其他理由坚持被诉决定的意见。

深圳某药业公司述称：证据3、4、5、7属于现有技术文献，被诉决定以此佐证取代基团替换属于本领域技术人员的常规技术手段，并未认定上述证据为公知常识。深圳某药业公司在无效阶段提出了采用证据1实施例86的化合物作为对比，并未增加新的理由，诉决定并无程序不当情况。某瑞典公司提交的证据不能用于证明倍林达商业上的成功与本专利化合物，特别是本专利与现有技术之间的区别特征的关系，难以说明该商业成功是相对于现有技术的改进所带来的。关于本专利不具备创造性的问题，同意被诉决定意见。

法院经审理查明：

本专利于1999年12月2日申请，授权公告日为2003年11月26日，专利权人为某瑞典公司。
    2017年4月27日，深圳某药业公司针对本专利向专利复审委员会提出的无效理由包括本专利权利要求1-12不符合1992年修改的《中华人民共和国专利法》（以下简称1992年《专利法》）第二十二条第三款的规定。深圳某药业公司的无效请求书明确以证据1为最接近的现有技术评述本专利权利要求1的创造性，并列举了包括证据1实施例86在内的4种具体化合物来说明理由。
    2017年7月31日，某瑞典公司向专利复审委员会提交了意见陈述书和修改后的权利要求书（共8项），提交了证据7摘要的中文译文1页，并提交了反证1-6及相关中文译文。其中，反证5系某某的声明及相关附件,复印件共58页,及其中文译文12页，反证5系本专利申请日后完成的涉及代谢稳定性的实验数据。

专利复审委员会审理过程中记录：某瑞典公司当庭提交了本专利权利要求书修改替换页（共5项）。深圳某药业公司对该修改文没有异议，专利复审委员会认为某瑞典公司所作修改为删除式修改，符合专利审查指南有关修改方式的要求，因此,以该修改文本作为口头审理调查的基础。专利复审委员会审理后作出被诉决定：宣告本专利权全部无效。

北京知识产权法院于2018年7月30日作出（2018）京73行初753号行政判决，判决：驳回某瑞典公司的诉讼请求。宣判后，某瑞典公司提出上诉。北京市高级人民法院于2018年12月24日作出（2018）京行终6345号民事判决，判决撤销一审判决及被诉决定，专利复审委员会重新作出审查决定。

裁判理由

法院生效裁判认为：

本案的核心问题在于证据1实施例86是否足以破坏本专利权利要求1的创造性以及某瑞典公司的补充实验数据是否足以证明本专利权利要求1具有预料不到的技术效果。

一、某瑞典公司的补充实验数据是否应予以采信

在创造性判断中，针对无效请求人提交的不同于背景技术的对比文件，一般应当允许专利权人提交补充实验数据来证明本专利相对于对比文件具有预料不到的技术效果。但是，该技术效果应当记载在说明书中且不能仅仅是“断言”，该技术效果应当是本领域技术人员通过阅读说明书能够知晓的且符合充分公开的条件的。本案反证5系本专利申请日后完成的涉及代谢稳定性的实验数据。虽然专利授权公告时的说明书第2页在“本发明的背景”部分记载了“现已发现在国际专利申请WO9905143范围内的某些化合物，但没特别说明其中化合物显示与意想不到的高代谢稳定性和生物利用率结合的高效能……”，但说明书通篇再未提及本专利所述化合物的谢稳定性，亦未给出任何有关代谢稳定性的实验数据，即某瑞典公司声称的代谢稳定性方面的技术效果在本专利说明书中并未明确记载，即上述技术效果仅仅是专利权人某瑞典公司的“断言”。其次，通过阅读本专利说明书，本领域技术人员根据现有技术亦无法直接地、毫无疑义地得出本专利具有意想不到的代谢稳定性的技术效果。再次，反证5系针对的是WO9905143范围内的某些化合物，非针对证据1实施例86，本领域技术人员不能当然推导出反证5能够证明本专利权利要求1在代谢稳定性及生物利用度方面相对于证据实施例86具有预料不到的技术效果。因此，原审法院及专利复审委员会对反证5未予采纳，并无不当。

二、关于本专利权利要求1的创造性问题

按照1992年《专利法》第22条第3款规定，创造性是指同申请日以前已有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步，该实用新型有实质性特点和进步。在确定专利技术方案相对于对比文件所解决的技术问题时，要考虑区别技术特征在专利技术方案中的作用。对技术特征的理解，应当给予其所在的整体技术方案进行，注意把握技术特征在整体技术方案中所起的作用及其与其他特征之间的关系，不能脱离技术方案的整体而对某一技术特征进行单独的考虑。
 本案中，专利复审委员会认定本专利权利要求1与证据1公开的实施例86化合物的区别特征在于：（1）苯基上的取代基不同，本专利权利要求1化合物最右侧苯基上的取代基为3,4-二氟；而证据1实施例86化合物相应苯基上的取代基为4-氯；（2）最左侧环戊烷的R取代基不同，本专利权利要求1化合物最左侧环戊烷的R取代基为-OCH2CH2OH，而证据1实施例86化合物的相应R取代基为-C(O)NH2。

关于区别特征（1），氟代或氯代均为本领域常见的卤素取代形式，而一个或多个的取代数量也均是卤化修饰时容易选择的。而且，证据1在其权利要求1和说明书均已公开，其化合物的苯基可任选被一个或多个卤素原子取代。因此，将证据1实施例86化合物的4-氯代苯基上的卤素取代由4-氯取代替换为3,4-二氟取代是本领域技术人员的常规选择。原审判决及被诉决定对此认定正确。

关于区别特征（2），需要指出的是，证据1公开的实施例86化合物应当在证据1整体技术方案中进行理解。证据1中的权利要求是一个马库什权利要求。马库什权利要求包括不可变的骨架部分和可改变的马库什要素。在证据1整体技术方案中，左上角与苯环相的羰基属于不可变的骨架，并非可修饰的可变基团。专利复审委员会将本属于不可变的骨架部分的羰基纳入可变基团，违背了本领域技术人员的通常认知，属于事实认定错误，应予以纠正。

根据证据1的整体教导，本领域技术人员会认为证据1中包括羰基在内的骨架部分是产生药理活性的化学结构片段。一旦改变了骨架部分中的任何一个部分，无论是环结构这样的较大部分，还是如羰基这样的较小部分，均无法预期是否还能够产生同样的药物活性，从而无法预期是否能够实现证据1所得到的技术效果。在此情况下，本领域技术人员根本没有动机去除证据1实施例86中的羰基并替换为其他基团。被诉决定关于将证据1实施例86化合物的相应R取代基为-C(O)NH2替换为-OCH2CH2OH属于本领技术人员的常规技术手段的认定有误，原审判决予以维持亦属不当，应予以纠正。

鉴于原审判决及被诉决定关于本专利权利要求1与对比文件的区别技术特征认定有误，直接影响到对本专利权利要求1是否具备创造性的判定，专利复审委员会应当在修改区别技术特征认定的基础上，重新作出无效宣告请求审查决定。

裁判要旨

专利确权行政案件在创造性判断中，针对无效请求人提交的不同于背景技术的对比文件，一般应当允许专利权人提交补充实验数据来证明本专利相对于对比文件具有预料不到的技术效果。但是，该技术效果应当记载在说明书中且不能仅仅是“断言”，该技术效果应当是本领域技术人员通过阅读说明书能够知晓的且符合充分公开的条件的。

马库什权利要求包括不可变的骨架部分和可改变的马库什要素，应准确判断二者构成要素，错误纳入将违背本领域技术人员的通常认知，从而得出错误的创造性判断结论。

关联索引

《中华人民共和国专利法》第22条第3款（本案适用的是1992年修正的《中华人民共和国专利法》第22条第3款）

一审：北京知识产权法院（2018）京73行初753号行政判决（2018年7月30日）
二审：北京市高级人民法院（2018）京行终6345号行政判决（2018年12月24日）